用人工合成的雌、孕激素复合制剂避孕,主要来自三大类甾体激素:
1.睾丸酮类衍生物,如炔诺酮、双醋炔诺醇等;
2.黄体酮类衍生物,如甲地孕酮、甲孕酮、氯地孕酮等;
3.雌激素类衍生物,如炔雌醇、炔雌醇环戊醚等。
一、常用短效口服避孕药。
我国自1964年起曾较普遍应用,有效率>90%。制剂有糖衣片、纸型片及滴丸三种。
(一)种类及成份
1.复方炔诺酮(口服避孕片Ⅰ号),每片含炔诺酮0.625mg及乙炔雌二醇0.035mg;
2.复方甲地孕酮(口服避孕片Ⅱ号),每片含甲地孕酮1mg及乙炔雌二醇0.035mg;
3.复方18甲基炔诺酮,每片含18甲基炔诺酮0.3mg及乙炔雌二醇0.03mg。
(二)作用机理
1.通过干扰丘脑下部与垂体系统,抑制促卵泡成熟和黄体成熟激素,从而抑制排卵;
2.
3.使子宫内膜提前出现分泌反应,改变了正常特有的形态,不利于孕卵着床。
(三)适应症及禁忌症:
1.生育期妇女,要求避孕者。
2.因避孕药通过肝及肾代谢排泄,故患有肝、肾病及糖尿病需用胰岛素治疗者禁用。
3.心脏病、高血压以及有血栓性疾病史者慎用或不用。
4.哺乳期服药会影响乳量,最好在婴儿满周岁后再用。
(四)用法
从月经来潮的第五天开始服药,每晚1片,连服22天,不得间断。如漏服,应在12小时内补服一片,以免可能发生的不规则阴道流血或避孕失败,一般在停药后3天左右来月经,于行经第5天起,重复以上。
(五)副作用及处理
1.类早孕反应在服药初期,有可能出现类似早孕反应(头昏、疲倦、恶心、呕吐等)或少量阴道出血。哺乳期服药,乳汁可能减少。反应约在服药的第一周出现,一般较轻微,多自行消失。如反应较重,可服用维生素B610~30mg,每日3次,必要时睡前服利眠宁10mg。
2.服药期阴道出血(又称突破性出血) 多发生在漏服药之后,或因体内雌激素不足所致。如出血量少,可每晚加服炔雌酮(乙炔雌二醇)0.0125mg,1片,或加倍服用避孕药,直至服完22天为止,出血大都立即停止。如出血多,似月经,应停药作为月经处理,在第5天再开始服药。若屡次发生出血,可在下一周期服加倍量。
3.服药期闭经 如停药后7天不来月经,应开始服药。如连续闭经2~3个月,检查是否受孕,必要时停药,改用其它避孕方法,亦可每日注射黄体酮10mg,共5天,停药后2~3日月经多即来潮。
二、长效口服避孕药
由人工合成雌、孕激素配伍制成,主要通过缓慢释放出储存于脂肪组织内的炔雌醇,对“性腺轴”起抑制作用,从而抑制排卵,发挥长效避孕作用。所含的孕激素使子宫内膜呈分泌现象后剥脱,引起撤退性出血,类似人工周期。服药一次避孕一个月,有效率>98%。
制剂有复方炔雌醚、复方18甲长效及复方16甲长效避孕药等,在经期的第5天服第一次药,隔20天再服一次,以后每月服一次。
服药后可出现类早孕反应,白带增多,经量增多,经期延长或服药期停经等,少数感头痛、乳房胀及腰腹痛等。哺乳期服药,乳儿可发生可逆性乳房增大,女婴可同时出现白带增多。此期应忌服。
如欲停药,应在下一经期第5天开始服短效避孕药,连续三个周期作为过渡,以免可能出现月经不调。
三、探亲避孕药
适用于分居两地的夫妇临时服用,且不受经期限制,其作用主要在宫颈粘膜、子宫内膜、输卵管及抑制精子获能,防止受孕,现多用炔诺酮、甲地孕酮或18甲基炔诺酮、可在探亲当日开始服用,每日一次,至探亲结束,为加强效果,始末服药加服倍量。停药一周左右月经可来潮。付作用及处理同口服短效避孕药。
四、注射用长效避孕药
为长效雌、孕激素复方制剂,肌注一次可避孕一月,作用机理与短效避孕药相同。有效率98%。
复方已酸孕酮注射液(避孕针1号),每支含已酸孕酮250mg,戊酸雌酮5mg。
在经期的第5天肌注2支,一般约14天后来月经 以后均于经周的第10~13天注药1支。每次注药时,均应将安瓿内药液抽净,因系油剂,应作深部肌肉注射。
付作用基本上同口服避孕药。注射后28天不来月经,应注射第2针。如经期延长、经量多,则多因孕激素不足所致,可每日服炔诺酮10mg,连服5天,如月经周期明显缩短,可于注药后第10天起,每晚加服避孕药1片,共4次。初用药数月内,可出现月经周期紊乱,但多渐恢复,否则需停药。
五、其他类型避孕药
(一)局部用避孕药
近有研制成的以非离子型表面活性剂为主药的外用避孕药膜,具有较强杀精子作用。性交前5分钟将药膜折成2.5cm2小块或揉成团送入阴道深部,待其溶解,有效率>95%。除偶有阴道灼热感或分泌物增多外,无其他付作用。
(二)孕激素局部应用
将装有孕激素的硅胶囊,皮下植入,有效期可达1~2年;或将含孕激素的硅橡胶阴道环,于月经净后放入阴道,留置21天取出,约一周后来月经,效果也较好。
(三)事后避孕药
近年来有在性生活后72小时内开始服用已烯雌酚50mg,连服5天避孕者,有效率100%,但付作用重,不能常用。1970年首次发表用醋炔醚作为事后避孕药的报道,每次性交后服0.8mg,效果满意。